何首乌含有大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄素甲醚、脂肪油、淀粉、糖类、土大黄甙、卵磷脂等有效成分。
何首乌对实验性家兔血清胆固醇的增高有抑制作用，能减轻动脉内膜斑块的形成和脂质沉积，从而缓解动脉粥样硬化的形成；对离体蛙心有兴奋作用。并有减慢心率及增加冠脉流量的作用；能增强免疫功能，主要为增强单核-吞噬细胞系统吞噬功能和细胞免疫；还有强壮神经，健脑益智作用；使动物血糖先升高后降低；促进红细胞的生成；促进肠管蠕动而呈泻用等。生首乌经炮制后，糖含量增加，结合蒽醌衍生物的含量降低，游离蒽醌衍生物含量显著增加，故泻用不再出现。
理研究证明，何首乌能促进人体淋巴母细胞的转化。尚有降低血清胆固醇、抗动脉硬化、抗光毒等作用。
何首乌的功效
养血滋阴；润肠通便；截疟；祛风；解毒。主治血虚头昏目眩；心悸；失眠；肝肾阴虚之腰膝酸软；须发早白；耳鸣；；肠燥便秘；久疟体虚；风疹瘙痒；疮痈；瘰疬；痔疮。
服用何首乌的不良反应
2006年英国品和健康产品局（MHRA）发布了有关何首乌不良反应的相关，具体如下：
在传统中中，何首乌（Polygonummultiflorum）的根块被用作补益剂和抗衰老剂，常用于治疗脱发和头发早白。相关制剂有ShenMin、首乌片和首乌丸。
自2006年3月30日，有7份怀疑与何首乌相关的不良反应病例通过黄卡系统（YellowCardScheme）报送到了英国品和健康产品局（MHRA）。7例报告均与肝损害有关，其中1例为肝功能异常，7例均见黄疸，2例为肝炎，1例黄疸并肝功能损害。患者包括5名女性，2名男性，年龄为36-70岁。用原因为治疗脱发（3位服用ShenMin，3位服用首乌丸）。所有患者在停后均康复。
何首乌制剂相关的不良反应表现具有很多肝病的体征和症状。包括黄疸（皮肤、巩膜黄染）、尿色变深、恶心、呕吐、乏力、虚弱、胃痛、腹痛、食欲减退。若出现以上症状请及时就医。如确诊为肝损害，建议停止服用何首乌。
建议有肝病史或者其他严重疾病的患者，需在医生指导下服用该类物。用前（包括使用中草制剂）请咨询医生或师以确保得到合理的治疗。
